药物合成通常相当复杂;需要简化以加快药物开发的初始阶段并降低仿制药生产的成本。现在，在最近发表在《科学》杂志上的一项研究中，大阪大学的研究人员发现了一种化学反应，由于其简单性和实用性，可以改变药物生产。

药物通常包含几十个原子和原子之间相似数量的化学键。因此，使用有机化学技术从简单的前体设计复杂的药物结构通常需要仔细的规划和繁琐的渐进步骤。

药物合成的黄金标准是一步到位地创造尽可能多的化学键。原则上，通过一步形成四个键，向药物前体添加一个碳原子可以成为一种方法。不幸的是，原子碳通常太不稳定，无法在常见的化学反应条件下使用。这是研究人员试图解决的问题。

“由于原子碳太不稳定，无法用于有机合成，因此二卤烃等试剂基本上都是原子碳当量，”该研究的第一作者Miharu Kamitani解释说。“我们已经扩展了此类反应的工具包，并将我们的技术应用于已建立的制药。

大阪大学研究人员的发现是基于一类称为N-杂环卡宾的分子。通过称为共振的化学过程，这些分子含有碳原子当量的稳定版本。通过与α，β-不饱和酰胺(癌症进展中的重要分子)的直接反应，一步生产各种γ-内酰胺(抗生素中常见的环状分子)，通常产率超过60%。

特别值得注意的是氨基鲁米特(一种治疗癫痫发作和其他疾病的药物)的一步化学修饰，产率为96%。因此，即使是复杂的药物也可以被修改用于药物靶向和活性研究，以及无数其他程序，否则这些程序是药物发现的合成复杂方面。

“制药公司一直在寻找实现复杂化学转化的直接反应，”该研究的资深作者Mamoru Tobisu说。“我们设想我们的单碳原子掺杂反应将在这种情况下广泛发挥作用。

这项工作成功地利用原子碳当量一步形成四个化学键，合成了药学上有用的化学结构，并从根本上改变了已建立的药物分子的化学性质。

大阪大学研究人员的方法将有助于快速制备潜在的药物，这将加快药物的研发以及目前已建立的药物的生产 - 特别是如果该方法扩展到有机化学中的其他类别的转化。

文章“从N-杂环卡宾转移到α，β-不饱和酰胺”将发表在《科学》杂志上。