研究人员发现在不到一小时的时间内对抗多重耐药细菌的化合物

对抗生素的耐药性是一个引起医学和科学界警觉的问题。对三种不同类别的抗生素耐药的细菌，称为多重耐药(MDR)细菌，远非罕见。有些甚至对所有目前可用的治疗方法都有抗药性，被称为泛耐药性(PDR)。它们与危险感染有关，并被世界卫生组织(WHO)列为最紧迫的药物开发的优先病原体。

发表在《抗生素》杂志特刊上的一篇文章强调了一种具有抗菌活性的化合物，该化合物在实验室试验中一小时内就取得了有希望的结果。

该研究由该文章的最后一位作者Ilana Camargo领导，并在第一作者Gabriela Righetto在巴西圣保罗大学圣卡洛斯物理研究所(IFSC-USP)分子流行病学和微生物学实验室(LEMiMo)的博士研究中进行。

“我们发现的化合物是一种新的肽，Pln149-PEP20，其分子框架旨在增强其抗菌活性和低毒性。就试验涉及与全球MDR感染相关的致病菌而言，结果可以被认为是有希望的，“该文章的共同作者Adriano Andricopulo说。

尽管迫切需要新型抗菌药物，但众所周知，制药行业对追求它们不感兴趣，主要是因为该领域的研究既耗时又昂贵，需要很长的交货时间才能将可行的活性化合物推向市场。

生物多样性和药物发现创新中心(CIBFar)是一个研究，创新和传播中心(RIDC)，正在寻找可用于对抗多重耐药细菌的分子。

Camargo和Andricopulo是CIBFar的研究人员，另外两位研究有前途的杀菌化合物的共同作者：Leila Beltramini和José Luiz Lopes。

十多年来，由Beltramini和Lopes合作组成的小组一直在分析Plantaricin 149及其类似物。车前草素是由植物乳杆菌产生的物质，用于对抗其他细菌。

植物乳杆菌常见于自然界中，特别是在厌氧植物物质中，以及许多发酵蔬菜，肉类和乳制品中。

就车前草素149而言，研究人员是第一个报告其杀菌作用的人(1994年)，从那时起，科学家们一直对获得更有效的合成类似物(结构差异较小的分子)感兴趣。

2007年，CIBFar团队完成的首批项目之一表明，该肽可抑制李斯特菌属和葡萄球菌属等致病菌。然后，他们开始研究具有比原始杀菌活性更强的合成类似物(对被对抗微生物的膜造成更大的损害)。

Righetto合成了20种车前草素149的类似物，发现Pln149-PEP20具有迄今为止最好的结果，并且也是原始肽大小的一半。“我们研究的主要进展包括这种更小，更活跃和毒性更小的分子的发展，以及其作用和产生抗性倾向的特征。事实证明，它在体外非常有前途 - 对MDR细菌和广泛耐药细菌具有活性，“该项目的首席研究员Camargo说。

进行研究的实验室LEMiMo在表征与医院感染爆发有关的细菌分离株方面具有经验，并拥有为这些试验选择的细菌集合，以寻找新的活性化合物。这些细菌具有目前最令人担忧的耐药性特征，并在医院爆发期间被分离出来。

它们在科学界以术语 ESKAPE 而闻名，ESKAPE 是六种高毒力和抗生素耐药细菌病原体的学名的首字母缩写：屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌属。

现在可以进行进一步的研究，以更深入地研究分子的作用机制，寻找配方，并可能开发应用。

“就作用机制而言，也可以使用细菌的细胞形态来识别受肽影响的细胞途径，”Righetto说。“至于优化，分子可以通过与宏观结构连接来实现功能化，并且可以修改氨基酸序列。还需要研究其细胞毒性和选择性(是否影响健康细胞)。

“由于缺乏可用于治疗由极端耐药细菌引起的感染的抗菌剂，我们生活在全球公共卫生危害重大的时代。抗菌肽是开发新型候选药物的极大兴趣靶标。这种新分子有可能被用作创新的抗菌疗法，但仍需要进一步的修饰和分子优化，“Andricopulo说。

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