研究人员发现的药物显示出治疗心律失常的潜在救生效果

西蒙弗雷泽大学(SFU)和费城附近兰克瑙医学研究所(LIMR)的科学家发现，SFU发现并于几年前获得专利的一种药物可能在治疗导致心脏性猝死的疾病方面具有潜在的救生效果。

这种被称为AR-787的药物最初是由前博士生Mena Abdelsayed发现和设计的，作为心律失常的药理学溶液。

所谓的J波综合征(JWS)由Brugada综合征和早期复极综合征组成，每2人中约有一人发生，并与危及生命的心律失常有关 - 心脏频率或节律的并发症。

在一些患者中，这些心律失常可导致心源性猝死，在某些情况下，可能由体温过低引发。

高危患者的一线治疗通常涉及使用植入式心律转复除颤器 (ICD)，尽管这种途径已被证明是有问题的，特别是对于年轻患者和经常受到 ICD 电击的患者。

最近发表在PLOS ONE上并由LIMR领导的一项研究涉及现任和前任SFU研究人员Mena Abdelsayed，Mohamed Fouda和SFU生物医学生理学和运动学教授Peter Ruben，揭示了一种可能的药理学方法来治疗由JWS引起的心脏心律失常活动。

这种药物被称为ARumenamide-787，简称AR-787，由Abdelsayed在Ruben领导的SFU实验室设计。AR-787现已在LIMR和SFU的一系列实验室试验中被证明是有效的。

AR-787被设计为直接与心脏中称为心脏钠通道的蛋白质相互作用，该蛋白质对于触发心肌收缩的电脉冲传导至关重要。

更重要的是，它与心脏中的瞬态向外电流通道相互作用，抑制与JWS相关的心律失常活动。

当他是鲁本实验室的研究生时，Abdelsayed(现在是斯坦福大学的博士后研究员)根据他对钠通道结构的了解设计了AR-787。

Abdelsayed使用计算机建模程序设计了不同的药物结构，以选择和可视化他的设计结果，对其进行调整，直到它们呈现所需的结果。

在Ruben的SFU实验室工作，他的研究团队，包括Abdelsayed，Fouda和Dana Page博士，通过对人工插入人类胚胎肾细胞的钠通道基因进行测试，证明了该药物在改变钠通道电流特性方面的有效性。

尽管如此，他们还没有验证这种药物在真正心脏肌肉细胞中的有效性。那时，他们利用了世界上最知名的心律失常研究人员之一Charles Antzelevitch博士的专业知识，他是LIMR的杰出名誉教授和心血管研究执行主任，LIMR是费城以外主线卫生系统的一部分。

Antzelevitch博士的团队 - 由José Di Diego博士，Héctor Barajas-Martínez博士，Robert Cox，Victoria M. Robinson博士和Bence Patocskai博士组成，Joseph Jung加入 - 通过在LIMR实验室对哺乳动物心脏进行AR-787试验来支持这项研究。

他们测试了药物对钠通道电流以及心脏内其他离子通道的影响。他们发现AR-787不仅增加钠通道活性，而且在Brugada和早期复极综合征的实验模型中有效抑制特定的心脏钾通道，该通道对危及生命的心律失常的发展有重要贡献。

“我一直在研究J-Wave综合征35年，并表明抑制瞬时向外的钾电流可以防止与JWS相关的致命性心律失常的发展，无论综合征的遗传原因如何，”Antzelevitch博士说。

“二十四年前，我们报道了一种叫做奎尼丁的药物阻断该通道，并有效抑制JWS相关心律失常的发展。此后，奎尼丁已在全球范围内用于治疗JWS。

“最近，我们报道了来自红花植物的一种天然产物，称为acacetin，也可以阻止瞬态的向外钾电流。近年来，我们的大部分工作都集中在寻找一种具有相似特征的药物，但它在血液中溶解得比阿卡西丁更好，并且没有奎尼丁的不良副作用。我们乐观地认为AR-787可能是我们一直在寻找的药物。

此后，该团队已为该药物申请了专利，并希望他们的研究能够激发制药行业的兴趣，通过测试其长期安全性和有效性，并最终进行临床试验，将AR-787推向下一步。“我们希望这种药物能够挽救生命，”鲁本说。

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