新的变形抗生素可以对抗致命的感染
仅在美国,耐药细菌和真菌每年感染近3万人,并约35,000人。抗生素是必不可少的和有效的,但近年来过度使用导致一些细菌对它们产生耐药性。感染是如此难以治疗,世界卫生组织认为抗生素耐药性是全球十大公共卫生威胁。
现在,冷泉港实验室(CSHL)的约翰·E·摩西(John E. Moses)教授创造了一种对抗这些耐药超级细菌的新武器——一种可以通过重新排列原子来变形的抗生素。
摩西在训练演习中观察坦克时提出了变形抗生素的想法。通过旋转的炮塔和灵活的运动,坦克可以快速响应可能的威胁。
几年后,摩西得知了一种叫做牛瓦烯的分子。Bullvalene是一种流动分子,这意味着它的原子可以交换位置。这使它具有不断变化的形状,具有超过一百万个可能的配置——这正是摩西正在寻找的流动性。
包括MRSA,VRSA和VRE在内的几种细菌已经对一种称为万古霉素的强效抗生素产生了耐药性,用于治疗从皮肤感染到脑膜炎的各种疾病。摩西认为他可以通过将其与牛瓦烯结合使用来提高药物的抗细菌性能。
他转向点击化学,这是一类获得诺贝尔奖的快速,高产的化学反应,可以可靠地将分子“点击”在一起。这使得反应在大规模使用时更有效。
“点击化学很棒,”摩西说,他在两届诺贝尔奖获得者K. Barry Sharpless的指导下研究了这一革命性的发展。“它给了你确定性,也是你制作复杂事物的最佳机会。
使用这种技术,Moses和他的同事创造了一种新的抗生素,有两个万古霉素“弹头”和一个波动的牛瓦烯中心。
Moses与Tatiana Soares da-Costa博士(阿德莱德大学)合作测试了这种新药。研究人员将药物给予VRE感染的蜡蛾幼虫,通常用于测试抗生素。他们发现变形抗生素在清除致命感染方面明显比万古霉素更有效。此外,细菌没有对新抗生素产生耐药性。
Moses解释说,研究人员可以使用点击化学和变形抗生素来创造多种新药。这种防止感染的武器甚至可能是我们物种生存和进化的关键。
“如果我们能发明出意味着生与死的分子,”他说,“那将是有史以来最伟大的成就。
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