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研究人员开发了世界上最高效的炭疽霉素化学合成
科技大学(科大)的研究团队开发了世界上最高效的化学合成方法,可以产生抗生素炭疽霉素和炭疽霉素B,比目前的方法多产63倍。这一突破极大地推动了基于炭疽霉素的抗生素的开发,以对抗由抗生素耐药细菌甚至超级细菌引起的致命细菌感染。
自十年前从海洋微生物中发现以来,炭疽霉素因其对抗革兰氏阳性细菌的潜力而引起了世界各地科学家的关注,包括臭名昭著的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和炭疽杆菌。
在病原体中,MRSA以引起葡萄球菌感染而闻名,由于细菌对一些常用抗生素(如青霉素)具有耐药性,因此难以治疗。虽然科学家们一直在努力将炭疽霉素开发成一种新的临床抗生素,以应对抗生素耐药性和治疗失败的日益严重的威胁,但由于炭疽霉素缺乏可用性,他们的进展受到阻碍。
现在,由科大化学系副教授童荣标教授和科大海洋科学系讲座教授钱培元教授领导的团队设计了一种富有成效的化学合成策略,可以大大提高炭疽霉素的产量。世界上最短的合成路线仅由十个步骤组成,不仅产生的炭疽霉素比当前方法多63倍,而且由于化学过程中所需的试剂和溶剂量较低,因此降低了成本。
此外,该团队还首次证实炭疽霉素可以抑制MRSA生物膜的形成。万古霉素被认为是抵御革兰氏阳性菌引起的严重感染的最后一道防线,与万古霉素相比,或抑制细菌生长需要较低浓度的炭疽霉素。
汤教授说:「我们的新型化学合成克服了炭疽霉素供应有限的根本瓶颈,使科学家能够进一步研究其抗生素活性,为临床药物开发奠定基础。目前,我们正在与生物实验室合作合成一套炭疽霉素抗生素,希望为可能的进一步临床试验确定具有更好抗菌活性的组合。
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